Enciclopedia de Nutracéuticos
Mecanismo de Acción
Obesidad
Desde los primeros estudios se encontró que la alfa-mangostin tenía efectos antiinflamatorios, a los cuales se les atribuyó tambien actividades contra la obesidad, pues en 2009 Akkarach B, et al encontraron que la alfa-mangostin tenía enfectos anti-inflamatorios en el tejido adiposo blanco. Esto se debe a que actúan previniendo la activación de MAPK (proteínas kinasas activadas por mitógenos) p38, JKN (c-jun NH2-terminal kinasa) y ERK (extracellular signal-related kinase), y los factores de transcripción NF-kB y (AP)-1 encargados de inducir genes inflamatorios que causan resistencia a la insulina en adipocitos humanos (Akkarach, 2009).
Diabetes
Se ha encontrado que las xantonas del mangostán tienen actividad inhibitoria sobre la alfa-glucosidasa, lo cual puede ayudar a controlar los niveles de glucosa en plasma despues de un consume elevado de carbohidratos, lo cual demuestra ser un tratamiento efectivo contra la diabetes tipo 2 y la obesidad.
La inhibición se da debido a que las xantonas demuestran tener un requerimiento posicional muy estricto por grupos hidroxilos libres y sustitución de alquilos. Esta inhibición se da mejor cuando hay grupos hidroxilo libres en los anillos A y B de las xantonas. Las xantonas que presentan mejor esta actividad son la alfa-mangostin y gamma-mangostín, siendo estas tambien las que se encuentran en mayor proporción en el fruto.
La inhibición es reversible, teniendo efectos muy similares a los observados con el fármaco Acarbosa.
Actividad antibacterial y antifúngica
Mangostin tiene un efecto de inhibición contra staphylococcus aureus resistente a meticilina (MRSA) y su actividad anti-MRSA aumenta en presencia de vancomicina. En otro estudio se encontró que alfa-mangostin muestra actividad contra 5 cepas de VRE (vancomycin-resistant Enterococci ) junto con otros antibióticos. Tambien se encontraron efectos positivos contra VSE (vancomicin-sensitive Enterococci).
En cuanto a su actividad antifúngica, se probó su efecto sobre 3 hongos, Fusarium oxysporum vasinfectum, Alternaria tenuis, y Dreschlera oryzae. De alfa y gamma-mangostin, fue la última la que más exhibió actividad antifúngica contra los 3.
VIH-1
Recientemete también se ha estudiado el efecto inhibitorio que tiene el alfa y gamma mangostin sobre la HIV-1 proteasa y HIV-1 transcriptasa reversa por inhibición no competitiva.
Actividad Antiinflamatoria
Gamma-mangostin tiene actividad antiinflamatoria mediante el bloqueo de la prostaglandina E2 y la inhibición de la expresión de COX-2, ya que inhibe directamente la actividad de IKK previniendo la transcripción de COX-2 en el gen NF-kB.
Más tarde, en un estudio; realizado por Quang, Wang, Ma, et al en el 2012, donde se evaluaba el efecto de alpha-mangostin sobre la síntesis de ácidos grasos (FAS) se encontró que éste inhibía la reacción global de la FAS de manera competitiva con respecto a la acetil-CoA reductasa y de manera no competitive con respect a malonil-CoA. Se obtuvo que alpha-mangostin actúa fuertemente en el dominio de grupo de union acetil de FAS que no esta incluido en los dominiosrequeridos en la reducción del acetoacetil-CoA, por lo que se concluyó que el alpha-mangostin inhibe FAS (Figura A) en los sitios de union acetil del dominio beta-ketoacil sintasa y del dominio acetil/malonil transferesa, sin embargo de manera más fuerte en el primero y en menor medida en el segundo (Quan, 2012).
Cáncer
Se ha encontrado que alfa mangostin tiene efecto apoptótico mediante la pérdida del potencial de membrana en células HL-60 sin alterar la expresión de la familia de proteínas bcl-2 y activación de cinasas MAP. También se demostró apoptosis en PC12. Alfa mangostin también puede arrestar a las células en G1 y gamma mangostin en (en el caso de células de cáncer de colon DLD-1). Alfa mangostin también aumenta los niveles de microRNA-143 que regula negativamente Erk5 (tiene un rol importante en la regulación de la proliferación celular) en la traducción. Tambien puede retrasar o revertir el proceso de carcinogénesis ocasionado por alimentos, suplementos o agentes sintéticos. Se bloquea la iniciación de tumores gracias a la inducción de enzimas fase 2 como la glutatione-S- transferasa y quinona reductasa.
Tambien tiene efecto antioxidante en DPPH, hidroxil-radical-scavenging, superoxid-anion-scavenging, hidroxil-radical-scavenging.
